近日，Asian Journal of Pharmaceutical Sciences（IF：10.2，中科院医学一区TOP期刊）在线发表了天津中医药大学组分中药国家重点实验室、现代中医药海河实验室刘志东研究员团队的最新研究成果——Phytoestrogen-derived multifunctional ligands for targeted therapy of breast cancer。张瀛助理研究员和辽宁大学潘昊副教授为该文的共同第一作者，刘志东研究员和沈阳药科大学潘卫三教授为共同通讯作者，天津中医药大学组分中药国家重点实验室为本文第一通讯单位。

近年来，纳米靶向递送系统已被广泛用于抗肿瘤药物递送。雌激素受体由于在多种肿瘤细胞中过表达而被认为是重要的药物递送靶向受体。然而，靶向配体的活性对递送体系的安全性和有效性有重大影响，限制了纳米制剂的临床转化。植物雌激素显示出良好的生物安全特性，并与雌激素受体具有一定的亲和力。在本研究中，采用分子对接方法从具有雌激素作用的中药活性成分中筛选出丹参酮IIA（Tan IIA）作为靶向配体，并将修饰后的Tan IIA（Tan-NH₂）用于纳米递送系统。Tan-NH₂显示出良好的生物安全性，并表现出肿瘤细胞靶向、抑制肿瘤细胞生长与转移的效果。通过化学修饰将Tan-NH₂与负载抗肿瘤药物盐酸阿霉素（Dox）的介孔二氧化硅纳米颗粒结合，制备了纳米复合物（Tan-Dox-MSN）。体内外验证实验结果表明，Tan-Dox-MSN具有良好的肿瘤靶向能力及抗肿瘤作用。Tan-Dox-MSN作为一种中药活性成分介导的纳米药物递送系统，有望成为以乳腺癌为代表的具有雌激素受体过表达特征疾病的靶向治疗策略。

相关研究工作得到了现代中医药海河实验室科技项目（22HHZYSS00005）、天津市科技计划项目（21YJDJC00020）、天津中医药大学新教师科研项目（XJS2022212）的资助。